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用药安全

盐酸大观霉素临床药理

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  盐酸大观霉素是由链霉菌产生的所产生的,它是一种由中性糖和氨基环醇一苷键结合而成的氨基糖苷类快速杀菌型抗菌素,其还有个名字叫壮观霉素,是美国人Mason等在上个世纪1961年发现的。

  它在畜禽兽医治疗临床,主要用于治疗敏感细菌感染引起的大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌和支原体等引起的疾病。

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  大观霉素属于碱性抗菌素,碱性越强其抗菌效力越强;但大观霉素不溶解于水,所以,目前国内最常用的商品化原药是盐酸大观霉素。

  它质量保证标准下,眼观是白色或类白色结晶性粉末;它易溶于水,溶于水的水溶液显酸性检测结果,其1%水溶液的pH为3.8--5.6。

  盐酸大观霉素的抗菌机制与其它氨基糖苷类抗菌素一样,也是进入细菌细胞内之后,选择性的作用于细菌细胞核蛋白体30s亚单位上,从而对细菌细胞蛋白质的合成产生强大的抑制作用,对敏感细菌产生强大杀灭作用。

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  盐酸大观霉素属于广谱快速杀菌剂,它对大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、变形杆菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、肺炎杆菌等作用较强;

  因此,它对上述敏感细菌造成的感染性疾病的治疗,具有较好的临床治疗效果。

  盐酸大观霉素的毒性很低。有研究人员用小鼠和大鼠进行了腹腔内、皮下、肌内和口服等给药途径的毒理实验,大鼠肌注大观霉素500、250、100、50mg/(kg·d)连续32d,腹腔注射大观霉素700、400、200、50/(kg·d)连续39d,观察其亚急性毒性反应。

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  实验结果表明,在给药期间没有观察到明显的毒性反应,大剂量组体重增长略受影响。

  病理学组织切片检查,发现肌注100mg/(kg·d)以上的剂量组,动物肾小管上皮细胞肿胀,肌注局部有肌纤维变性、结缔组织增生。

  腹腔注射200mg/(kg·d)以上的剂量组,动物肾小管上皮细胞肿胀、空胞变性;

  700/(kg·d)和400/(kg·d)剂量组,动物有肝细胞空胞变性和脂肪性变;肌注和腹腔注射50mg/(kg·d)均没有观察到病理、组织方面的改变。

  盐酸大观霉素肌注吸收迅速,健康动物肌注1h血药浓度即可达峰,到6h的时候,机体内的血药浓度仍然维持在有效抑菌浓度以上,处在一个比较高的有效作用水平。

  其血药浓度的高低,随剂量的增加而上升。大观霉素主要通过肾脏排泄,通常6小时以后,其排出量约占总给药量的45%左右。

  需要提醒的是,无论是盐酸大观霉素和硫酸大观霉素,在畜禽兽医治疗临床注射给药途径用药,需要基层兽医们注意患病畜禽的肾脏健康程度(肾病患病畜禽禁用)。

  而畜禽的口服给药,在盐酸大观霉素上市以来,尚无这方面的太多报告,则无需考虑此问题。

 

  
[责任编辑:猪小妹]